突破CoQ10吸收瓶颈：开释无脂质纳米造剂的潜能

颁布日期：2025-04-28 09:46

突破CoQ10吸收瓶颈：开释无脂质纳米造剂的潜能

2025-04-28 09:46

辅酶Q10吸收率较低的重要原因之一是其脂溶性个性与消化路环境的不匹配。脂溶性分子在水性的胃肠路中难以溶化，从而限度了其有效吸收。此表，胃酸和胰液的存在可能会导致辅酶Q10的降解，影响其生物活性和吸收成效。同时，辅酶Q10可能与其他脂溶性物质竞争吸附在肠壁上，从而限度了其进一步的吸收。此表，肠黏膜的樊篱职能也可能影响辅酶Q10的穿透。

为了克服这些限度成分，东南大学钻研人员在《BioMed research international》发文《Novel Lipid-Free Nanoformulation for Improving Oral Bioavailability of Coenzyme Q10》对提高辅酶Q10的生物利用度和吸收效能有了更多直观的相识[1]。

1.辅酶Q10

辅酶Q10（CoQ10）是线粒体呼吸链的沉要组成部门，存在于所有活细胞的线粒体内膜中。它是有效的抗氧化剂，能够匹敌自由基和脂质过氧化。很多钻研汇报显示，在心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病、他汀类药物有关肌肉疼痛和癌症患者中存在辅酶Q10不足。补充辅酶Q10已被证明对医治这些疾病有益，并且很多临床试验在调查其作为药物或炊事补充剂的利用。

有学者在Self-emulsifying drug delivery systems (SEDDS) of coenzyme Q10: formulation development and bioavailability assessment钻研中证明，辅酶Q10水溶性极差、低生物利用度和传递性[2]。因而，针对辅酶Q10的口服医治规划是基于其自身的脂溶性，推荐与富含脂质的食品同时服用。

2.提高辅酶Q10的生物利用度

通常辅酶Q10的生物利用度相对较低，即便在共同富含脂质的食品同时服用，其吸收率也只有约3%[3]。这是由于辅酶Q10是脂溶性的，并且在体内的吸收和利用受到多种成分的影响，蕴含其自身的化学性质、胃肠路的生理环境、饮食成分等。目前，朝着开发一种含有表表活性剂的高吸收辅酶Q10纳米造剂的方向迈进已成为将来的发展趋向。

东南大学的钻研团队在《BioMed Research International》杂志上颁发的论文《Novel Lipid-Free Nanoformulation for Improving Oral Bioavailability of Coenzyme Q10》中揭示，通过不变表表活性剂的无脂质纳米CoQ10系统，可能成为提高口服CoQ10生物利用度的有效载体。

钻研选取高能步骤和高压均质机造备了纳米CoQ10造剂。每种纳米CoQ10造剂都经过表表活性剂不变，这些表表活性剂拥有分歧的亲水基团，因而导致了分歧的均匀颗粒大幼，具体数据详见下方列表格。这些相对较幼的均匀颗粒大幼在提升生物利用度方面拥有吸引力，由于均匀颗粒大幼是影响纳米造剂生物利用度的重要成分之一。在胶体递送系统中，当颗粒尺寸缩幼至纳米尺寸领域时，封装的亲脂化合物的口服生物利用度也会增长。

分歧表表活性剂建饰的纳米CoQ10的物理化学性质以及纳米CoQ10在密封棕色瓶中贮存180天期间在25℃前提下的不变性。

纳米CoQ10的物理状态钻研揭示了其与通常CoQ10的差距，后者在加热时会出现特点性的吸热峰，而纳米CoQ10则没有这种阐发。其超冷态的存在可能是纳米尺寸效应所致，这一状态在物理化学上拥有不变性的优势，可预防结晶，提供较长功夫的维持不变性。然而，超冷态的不不变性也必要进一步钻研以更全面地相识其在药物产品中的合用性和不变性。

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辅酶Q10、表表活性剂和纳米辅酶Q10的DSC（差示扫描量热法）曲线

脂溶性辅料在共同口服的脂溶性药物吸收方面拥有显著影响。表表活性剂能够扭转细胞膜齐全性和缜密衔接，同时抑造P-糖蛋白等表排转运体。这些表表活性剂有望减轻口服药物生物利用度的限度，尤其是通过抑造P-糖蛋白的作用。在口服后，使用表表活性剂进行建饰可提高辅酶Q10的AUC（药物曲线下的面积），其成效排序为：

PHCO≈PSAE > SP ≈ TPGS > SL。

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纳米辅酶Q10和表表活性剂、辅酶Q10的血药浓度对比

钻研中将辅酶Q10造备为无脂质纳米辅酶Q10系统，以提高其溶化度和口服生物利用度。选取分歧表表活性剂对纳米辅酶Q10进行建饰，了局显示无脂质纳米辅酶Q10在口服后显著提高了辅酶Q10的生物利用度。

钻研批注，表表活性剂在改善辅酶Q10生物利用度方面阐扬了沉要作用，建饰后的无脂质纳米辅酶Q10的生物利用度甚至超过了基于脂质的纳米乳液。因而，无脂质纳米辅酶Q10造剂在提高辅酶Q10口服生物利用度方面拥有潜在利用价值，表表活性剂在其中表演关键角色。

Reference：

[1] H. Zhou et al., “Novel Lipid-Free Nanoformulation for Improving Oral Bioavailability of Coenzyme Q10,” Biomed Res. Int., vol. 2014, 2014.

[2] Tr. Kommuru, B. Gurley, M. A. Khan, and I. K. Reddy, “Self-emulsifying drug delivery systems (SEDDS) of coenzyme Q10: formulation development and bioavailability assessment,” Int. J. Pharm., vol. 212, no. 2, pp. 233–246, 2001.

[3] K. Nukui, T. Yamagishi, H. Miyawaki, A. Kettawan, T. Okamoto, and K. Sato, “Comparison of uptake between PureSorb-Q^TM 40 and regular hydrophobic coenzyme Q10 in rats and humans after single oral intake,” J. Nutr. Sci. Vitaminol. (Tokyo)., vol. 53, no. 2, pp. 187–190, 2007, doi: 10.3177/jnsv.53.187.